静电纺丝—同轴实心电纺节能制备阿司匹林/尤特奇/卵磷脂结肠靶向缓释混杂纳米纤维

  • 发布时间:2021.05.14

【摘要】

电纺设备和电纺商业化产品正在向众多领域蓬勃展开,但是对于如何节能降耗、降低成本鲜有报道。最近,上海理工大学电流体动力学与新材料制备团队余灯广教授研究一种新型同轴实心纺丝头及其相应电纺工艺,制备一种新型的尤特奇和卵磷脂混杂纳米纤维,用于阿司匹林的结肠靶向缓释给药。通过系列表征分析,所制备的混杂纳米纤维具有良好的线性形貌,卵磷脂和阿司匹林载尤特奇内分离出众多小岛。体外溶出实验证明,所制备的混杂纤维能够有效地减少药物在酸性条件下的释放,延长在中性条件下的缓慢释放效果。对于新型纺丝头的节能降耗机理进行了理论分析探讨。所制备的载阿司匹林纤维,未来可以进一步剂型转化,为经口给药治疗COVID-19病人提供可选方案。

【研究背景】

高压静电纺丝(Electrospinning)属于电流体动力学(Electrohydrodynamic Atomization, EHDA)技术范畴,该技术基于高压静电能与流体之间的快速相互作用,在毫秒时间范围内将具有纺丝性能的聚合物流体加工成固体纳米纤维,过去20多年以来,随着纳米热潮呈现迅猛的应用扩张趋势。目前,越来越多的研究将电纺纳米纤维的潜在应用探索转向于工业转化和商业产品应用上。因此,节能降耗和降低产品成本将成为一种非常重要的现实问题,尤其是电纺是直接应用高压静电能进行材料加工转化。

【亮点】

余灯广教授团队研究了一种新型同轴实心纺丝头及其相应电纺工艺,研究自制的同轴实心纺丝头如图所示。新型纺丝头由金属毛细管、环氧树脂胶黏剂、Teflon实心棒共同组合而成。两根金属管为19G和25G不锈钢毛细管,25G内部毛细管从19G外部毛细管的管壁插入,外管入口插槽和内管入口插梢为绝缘橡胶。25G内管用0.26mm的Teflon实心棒插入形成导流的“自由液面”。除了在19G外鞘管中保留一小段金属管壁外,其它与外部环境接触位置均为绝缘聚合物。工作流体从25G外鞘管连接的插槽处通过注射器推入。

本研究的同轴实心结构纺丝头能够有效地节能降耗,其根本原因在于如下几个方面:(1)相比于全部为金属的纺丝头,该纺丝头外面环氧树脂包裹有效地阻止了高压静电能向环境发散;(2)通过Teflon棒将流体导入高压静电场,有效地回避了传统金属毛细管的针管式纺丝头的逆向毛细管力所产生的增加能耗副作用;(3)Teflon棒的表面粘附作用小,在提供纺丝流体自由液面的同时,所产生的流体-固体表面粘附力小,同样能够节省高压静电能耗。因此本研究的纺丝头一定意义上融合传统针式电纺、自由液面电纺、和同轴电纺的优势,提供一种新的节能降耗制备聚合物纳米纤维过程。

 

基于上述新型纺丝头,余灯广教授团队制备了一种能够同时控制药物释放位置和释放速率的混杂纳米纤维。实验选用阿司匹林为模型药物,同时在载体材料上选用肠溶性聚合物Eudragit S100 作为纺丝基材,并在纺丝液中加入疏水性卵磷脂。本研究中,在电纺溶剂挥发过程中,卵磷脂分子极容易通过静电作用或疏水作用局部自发团聚成为脂质纳米粒,并将周边的阿司匹林分子“卷入”其中,形成尤特奇纳米纤维内部含有大量载药药物阿司匹林的脂质纳米粒。在药物控释应用上,这些脂质材料有利于所负载药物的缓释效果。卵磷脂的掺杂和纤维中脂质纳米粒子的形成使得尤特奇纤维溶解后,溶出液中主要是载药脂质纳米粒。这些纳米粒由于卵磷脂的疏水性能进一步调控其中所载药物分子的缓慢释放。因此可以预期实际应用中,可以获得良好的结肠靶向缓释效果、规避所可能的血药浓度过高所产生的毒副作用。

 

【结论】

本研究研制出一种整合针式电纺、自由液面电纺、同轴电纺优势的新型电纺技术,该技术以一种新型同轴实心纺丝头为特征。通过该纺丝头的应用,本研究制备出一种新型的多组分混杂纳米纤维。该纤维由药物阿司匹林、成纤聚合物基材尤特奇、和卵磷脂共同组成。SEM和TEM结果表面所制备的纳米纤维具有良好的线性形貌、内部有很多由于相分离产生的小岛。XRD结果证明药物在纤维中以无定形态存在。FTIR 结果表明各成分之间具有良好的相容性。体外溶出结果表明所制备的载药纳米纤维具有延缓控释效果和结肠靶向缓释双重效果。所制备的载阿司匹林纤维,未来可以进一步转化为固体型口服剂,为各种病人包括COVID-19感染者提供可选方案。

【文章详情】

Electrospun Aspirin/Eudragit/Lipid Hybrid Nanofibers for Colon-targeted Delivery Using an Energy-saving Process

WANG Yibin# , TIAN Liang# , ZHU Tianhao , MEI Jing , CHEN Zezhong*, and YU Deng-Guang*

Chem. Res. Chinese Universities, 2021, 37(3)

DOI: 10.1007/s40242-021-1006-9

【通讯作者信息】

余灯广

一、主要学习与工作经历

2011.5至今 上海理工大学 材料科学与工程学院 讲师 副研究员 教授

2007.5-2011.4东华大学 纺织科学与工程博士后流动站

2001.9-2007.1华中科技大学化学系(硕士研究生)、生命学院(生物医学工程博士)

1991.7-2001.7湖北双环化工集团公司 设计院、总工办 化工工程师

1987.9-1991.7北京化工大学 化学工程专业 工学学士

二、主要科研工作与成绩

主持国家自然科学基金面上项目、国家自然科学基金委员会与英国皇家学会合作交流项目、 上海市自然科学基金、上海市教委科研创新重点项目、中国博士后基金第二批特别资助项目、中国博士后基金面上项目,以及与都柏林和香港等地高校合作项目10余项。

目前发表各类论文230余篇,其中SCI收录 190余篇,1%ESI高被引收录35篇,0.1%热点论文7篇,H-index目前为51。申请中国发明专利50余份,目前已经授权30余份。为70余种SCI期刊审稿。

三、主要社会学术团体兼职

Materials Highlights主编

Current Drug Delivery 主编

四、主要研究方向

主要研究方向包括各种电流体动力学技术(高压静电纺丝、高压静电喷雾、喷射三维打印);电流体动力学方法在生物医药、环境卫生等领域的应用;分子自组装;功能纺织品。

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